抗癌药物艾乐替尼的生物电子等排体的合成

引用本文: 刘伟哲, 时铭慧, 朱瑞祺, 潘斌, 黄国富. 抗癌药物艾乐替尼的生物电子等排体的合成[J]. 大学化学, 2026, 41(5): 210-221. doi: 10.12461/PKU.DXHX202510066 shu

Citation: Weizhe Liu, Minghui Shi, Ruiqi Zhu, Bin Pan, Guofu Huang. 抗癌药物艾乐替尼的生物电子等排体的合成[J]. University Chemistry, 2026, 41(5): 210-221. doi: 10.12461/PKU.DXHX202510066 shu

抗癌药物艾乐替尼的生物电子等排体的合成

潍坊科技学院化工与环境学院, 山东寿光 262700

通讯作者: 潘斌,E-mail:bpan@wfust.edu.cn; 黄国富,E-mail:hgflh007@163.com

基金项目:
潍坊市科技发展计划2025GX040

摘要: 本研究以抗癌一线药物艾乐替尼为研究对象，设计并完成了呋喃基中间体的合成实验。以廉价易得的原料通过3步连续反应获得目标产物。该实验优化了中间体分离和纯化步骤，将总时长控制在8 h内，总收率稳定在75%-80%，适合本科实验教学开设。通过对产物的核磁共振氢谱(¹H NMR)和质谱(MS)的解析提升了学生的分析能力，使学生熟悉有机化学研究的一般流程。本实验旨在将课堂思政元素(原创药物对国家安全的重大意义)与有机化学基础(缩合反应、取代反应)、药物化学基础(生物电子等排)、有机波谱学(NMR、MS)等多学科知识相结合，培养学生提出问题、分析问题、解决问题的能力。将前沿药物发展引入教学中，培养多学科交叉的科学思维，将学无止境深植于学习理念中。锻炼学生知行合一的能力，为将来从事科学研究积累经验、培养技能、增强信心。本实验充分尊重学生学习能力的个体差异，通过设定阶梯化难度目标，满足学生的差异化学习诉求，在有机化学和药物化学理论教学和实验创新做了有益探索。

关键词:

English

抗癌药物艾乐替尼的生物电子等排体的合成

School of Chemical Engineering and Environment, Weifang University of Science and Technology, Shouguang 262700, Shandong Province, China

Corresponding author: Bin Pan, ; Guofu Huang,

Received Date: 16 October 2025
Revised Date: 26 December 2025
Available Online: 16 January 2026

Abstract: 本研究以抗癌一线药物艾乐替尼为研究对象，设计并完成了呋喃基中间体的合成实验。以廉价易得的原料通过3步连续反应获得目标产物。该实验优化了中间体分离和纯化步骤，将总时长控制在8 h内，总收率稳定在75%-80%，适合本科实验教学开设。通过对产物的核磁共振氢谱(¹H NMR)和质谱(MS)的解析提升了学生的分析能力，使学生熟悉有机化学研究的一般流程。本实验旨在将课堂思政元素(原创药物对国家安全的重大意义)与有机化学基础(缩合反应、取代反应)、药物化学基础(生物电子等排)、有机波谱学(NMR、MS)等多学科知识相结合，培养学生提出问题、分析问题、解决问题的能力。将前沿药物发展引入教学中，培养多学科交叉的科学思维，将学无止境深植于学习理念中。锻炼学生知行合一的能力，为将来从事科学研究积累经验、培养技能、增强信心。本实验充分尊重学生学习能力的个体差异，通过设定阶梯化难度目标，满足学生的差异化学习诉求，在有机化学和药物化学理论教学和实验创新做了有益探索。

Key words:

Principle of bioisosterism
/ Alectinib
/ Nucleophilic aromatic substitution
/ Condensation reaction
/ Proton nuclear magnetic resonance spectrum

1. [1]
  B.F. Han, R.S. Zheng, H.M. Zeng, S.M. Wang, K.X. Sun, R. Chen, L. Li, W.Q. Wei, J. He, J. Natl. Cancer. Cent, 2024, 4, 47.B.F. Han, R.S. Zheng, H.M. Zeng, S.M. Wang, K.X. Sun, R. Chen, L. Li, W.Q. Wei, J. He, J. Natl. Cancer. Cent, 2024, 4, 47.
2. [2]
  B. Nathan, Mol. Inform. 2014, 33, 458.B. Nathan, Mol. Inform. 2014, 33, 458.
3. [3]
  邢其毅, 裴伟伟, 徐瑞秋, 裴坚. 基础有机化学, 第4版. 北京: 北京大学出版社, 2016.
4. [4]
  P. Wyatt, S. Warren, 有机合成——策略与控制. 张艳, 王剑波, 等译. 北京: 科学出版社, 2009.
5. [5]
  陈晓冬, 张国安, 于海洋, 刘学军. 一种艾乐替尼中间体的制备方法: 中国，CN202311442475.1 [P]. 2024-01-30.
6. [6]
  T. Oki, J. Shiina, H. Fukuda, M. Yamawaki, Y. Kito, M. Tomizawa, H, Iwamura, M. Tsukazaki, A. Toya, S. Tsuzaki, et al., Org. Process Res. Dev, 2024, 28, 2213.T. Oki, J. Shiina, H. Fukuda, M. Yamawaki, Y. Kito, M. Tomizawa, H, Iwamura, M. Tsukazaki, A. Toya, S. Tsuzaki, et al., Org. Process Res. Dev, 2024, 28, 2213.
7. [7]
  刘香萍, 周红梅. 基于OBE教育理念的专业与课程建设. 北京: 北京理工大学出版社, 2022.
8. [8]
  陈凯先. 中国食品药品监管, 2021, 8, 4.

扫一扫看文章

计量

PDF下载量: 0
文章访问数: 9
HTML全文浏览量: 0

通讯作者: 陈斌, bchen63@163.com

1.
沈阳化工大学材料科学与工程学院沈阳 110142

抗癌药物艾乐替尼的生物电子等排体的合成

通讯作者: 潘斌,E-mail:bpan@wfust.edu.cn; 黄国富,E-mail:hgflh007@163.com

English

抗癌药物艾乐替尼的生物电子等排体的合成

Corresponding author: Bin Pan, ; Guofu Huang,

CCS Chemistry：嵌段共聚物自组装成 “三明治”二维有机材料，实现纳米级压力传感功能

CCS Chemistry：颜徐州、鲍哲南：你的皮肤可能是一片SPMs

CCS Chemistry：工作高效不疲劳，只须让催化剂动起来

CCS Chemistry：静电组装导向聚合- 聚电解质纳米凝胶量化制备新策略

CCS Chemistry：金黄色葡萄球菌醛基脱氢酶是如何识别特异性底物的？

计量

通讯作者: 陈斌, bchen63@163.com

中国化学会秘书处

抗癌药物艾乐替尼的生物电子等排体的合成

通讯作者: 潘斌,E-mail:bpan@wfust.edu.cn; 黄国富,E-mail:hgflh007@163.com

English

抗癌药物艾乐替尼的生物电子等排体的合成

Corresponding author: Bin Pan, ; Guofu Huang,

CCS Chemistry：嵌段共聚物自组装成 “三明治”二维有机材料，实现纳米级压力传感功能

CCS Chemistry：颜徐州、鲍哲南： 你的皮肤可能是一片SPMs

CCS Chemistry：工作高效不疲劳，只须让催化剂动起来

CCS Chemistry：静电组装导向聚合- 聚电解质纳米凝胶量化制备新策略

CCS Chemistry：金黄色葡萄球菌醛基脱氢酶是如何识别特异性底物的？

计量

文章相关

通讯作者: 陈斌, bchen63@163.com

中国化学会秘书处

CCS Chemistry：颜徐州、鲍哲南：你的皮肤可能是一片SPMs