抗癌药物艾乐替尼的生物电子等排体的合成

引用本文: 刘伟哲, 时铭慧, 朱瑞祺, 潘斌, 黄国富. 抗癌药物艾乐替尼的生物电子等排体的合成[J]. 大学化学, 2026, 41(5): 210-221. doi: 10.12461/PKU.DXHX202510066 shu

Citation: Weizhe Liu, Minghui Shi, Ruiqi Zhu, Bin Pan, Guofu Huang. 抗癌药物艾乐替尼的生物电子等排体的合成[J]. University Chemistry, 2026, 41(5): 210-221. doi: 10.12461/PKU.DXHX202510066 shu

抗癌药物艾乐替尼的生物电子等排体的合成

潍坊科技学院化工与环境学院, 山东寿光 262700

通讯作者: 潘斌,E-mail:bpan@wfust.edu.cn; 黄国富,E-mail:hgflh007@163.com

基金项目:
潍坊市科技发展计划2025GX040

摘要: 本研究以抗癌一线药物艾乐替尼为研究对象，设计并完成了呋喃基中间体的合成实验。以廉价易得的原料通过3步连续反应获得目标产物。该实验优化了中间体分离和纯化步骤，将总时长控制在8 h内，总收率稳定在75%-80%，适合本科实验教学开设。通过对产物的核磁共振氢谱(¹H NMR)和质谱(MS)的解析提升了学生的分析能力，使学生熟悉有机化学研究的一般流程。本实验旨在将课堂思政元素(原创药物对国家安全的重大意义)与有机化学基础(缩合反应、取代反应)、药物化学基础(生物电子等排)、有机波谱学(NMR、MS)等多学科知识相结合，培养学生提出问题、分析问题、解决问题的能力。将前沿药物发展引入教学中，培养多学科交叉的科学思维，将学无止境深植于学习理念中。锻炼学生知行合一的能力，为将来从事科学研究积累经验、培养技能、增强信心。本实验充分尊重学生学习能力的个体差异，通过设定阶梯化难度目标，满足学生的差异化学习诉求，在有机化学和药物化学理论教学和实验创新做了有益探索。

关键词:

English

抗癌药物艾乐替尼的生物电子等排体的合成

School of Chemical Engineering and Environment, Weifang University of Science and Technology, Shouguang 262700, Shandong Province, China

Corresponding author: Bin Pan, ; Guofu Huang,

Received Date: 16 October 2025
Revised Date: 26 December 2025
Available Online: 16 January 2026

Abstract: 本研究以抗癌一线药物艾乐替尼为研究对象，设计并完成了呋喃基中间体的合成实验。以廉价易得的原料通过3步连续反应获得目标产物。该实验优化了中间体分离和纯化步骤，将总时长控制在8 h内，总收率稳定在75%-80%，适合本科实验教学开设。通过对产物的核磁共振氢谱(¹H NMR)和质谱(MS)的解析提升了学生的分析能力，使学生熟悉有机化学研究的一般流程。本实验旨在将课堂思政元素(原创药物对国家安全的重大意义)与有机化学基础(缩合反应、取代反应)、药物化学基础(生物电子等排)、有机波谱学(NMR、MS)等多学科知识相结合，培养学生提出问题、分析问题、解决问题的能力。将前沿药物发展引入教学中，培养多学科交叉的科学思维，将学无止境深植于学习理念中。锻炼学生知行合一的能力，为将来从事科学研究积累经验、培养技能、增强信心。本实验充分尊重学生学习能力的个体差异，通过设定阶梯化难度目标，满足学生的差异化学习诉求，在有机化学和药物化学理论教学和实验创新做了有益探索。

Key words:

Principle of bioisosterism
/ Alectinib
/ Nucleophilic aromatic substitution
/ Condensation reaction
/ Proton nuclear magnetic resonance spectrum

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通讯作者: 陈斌, bchen63@163.com

1.
沈阳化工大学材料科学与工程学院沈阳 110142

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