绿色化学导向的一步法贝诺酯合成工艺研究及其体内动态评价

李炳良 韩玉莹 李典阳 刘丹丹 尚文斌

引用本文: 李炳良, 韩玉莹, 李典阳, 刘丹丹, 尚文斌. 绿色化学导向的一步法贝诺酯合成工艺研究及其体内动态评价[J]. 大学化学, 2024, 39(6): 342-349. doi: 10.3866/PKU.DXHX202311070 shu
Citation:  Bingliang Li,  Yuying Han,  Dianyang Li,  Dandan Liu,  Wenbin Shang. One-Step Synthesis of Benorilate Guided by Green Chemistry Principles and in vivo Dynamic Evaluation[J]. University Chemistry, 2024, 39(6): 342-349. doi: 10.3866/PKU.DXHX202311070 shu

绿色化学导向的一步法贝诺酯合成工艺研究及其体内动态评价

  • 基金项目:

    国家自然科学基金地区基金(22367018);云南省科技厅-昆明医科大学应用基础研究联合专项面上基金资助项目(202201AY070001–005);云南省科技厅基础研究专项青年项目(202201AU070135)

摘要: 现行教材中贝诺酯的合成基于Schotten-Baumann酯化反应,实验试剂SOCl2会转化生成HCl和SO2,环境友好性低,且实验步骤多。本改进实验利用碳二酰亚胺/4-DMAP缩合酯化反应一步合成贝诺酯,通过熔点测定、NMR、HPLC-MS等对产品进行结构表征与纯度测定,并进行基于大鼠血浆和胆汁的体内动态分析。同时验证了药物设计拼合原理,改进后的方法绿色高效,安全性明显提高。

English

    1. [1]

      Aronson, J. K. Meyler's SideEffects of Drugs (Sixteenth Edition). Elsevier:Amsterdam, The Netherlands,2016; p. 840.Aronson, J. K. Meyler's SideEffects of Drugs (Sixteenth Edition). Elsevier:Amsterdam, The Netherlands,2016; p. 840.

    2. [2]

      尤启冬.药物化学实验与指导.第2版.北京:中国医药科技出版社, 2021.

    3. [3]

      马玉卓.药物化学实验(双语版).北京:科学出版社, 2016.

    4. [4]

      刘文娟,康浩.药物化学实验操作技术.北京:北京科学技术出版社, 2016.

    5. [5]

      叶晓霞,李校堃.药物化学模块实验教程.北京:高等教育出版社, 2015.

    6. [6]

      Castiello, C.; Junghanns, P. GreenChem. 2023, 25, 2109.Castiello, C.; Junghanns, P. GreenChem. 2023, 25, 2109.

    7. [7]

      刘改枝,薛令平.河南科学, 2018, No. 36, 1362.

    8. [8]

      刘刚.药物化学与药物研发案例.北京:清华大学出版社, 2022.

    9. [9]

      Chan, L. C.; Cox, B. G. J. Org.Chem. 2007, 72, 8863.Chan, L. C.; Cox, B. G. J. Org.Chem. 2007, 72, 8863.

    10. [10]

      Matsugi, M.;Hagimoto, Y. Org. Process Res. Dev. 2003, 7, 583.Matsugi, M.;Hagimoto, Y. Org. Process Res. Dev. 2003, 7, 583.

    11. [11]

      Swamy, K. C.K.; Kumar, N. N. B. Chem. Rev. 2009, 109, 2551.Swamy, K. C.K.; Kumar, N. N. B. Chem. Rev. 2009, 109, 2551.

    12. [12]

      杨晨,黄晓程.广东化工, 2018, No. 45,11.

    13. [13]

      Procopio, D.;Siciliano, C. Org. Biomol. Chem. 2022, 20, 1137.Procopio, D.;Siciliano, C. Org. Biomol. Chem. 2022, 20, 1137.

    14. [14]

      Chen, Z. G.;Tan, R. X. Green Chem. 2009, 11, 1743.Chen, Z. G.;Tan, R. X. Green Chem. 2009, 11, 1743.

    15. [15]

      陈俊,高杰.中国药科大学学报, 1995, No. 26, 14.

  • 加载中
计量
  • PDF下载量:  0
  • 文章访问数:  396
  • HTML全文浏览量:  171
文章相关
  • 发布日期:  2024-04-07
  • 收稿日期:  2023-11-21
  • 修回日期:  2024-01-05
通讯作者: 陈斌, bchen63@163.com
  • 1. 

    沈阳化工大学材料科学与工程学院 沈阳 110142

  1. 本站搜索
  2. 百度学术搜索
  3. 万方数据库搜索
  4. CNKI搜索

/

返回文章